«Супрастинекс» — контроль сезонной и хронической аллергии!

В последние годы наблюдается существенный рост частоты и выраженности аллергических заболеваний. К настоящему моменту они диагностируются более чем у 20 % населения1, проживающего в экономически развитых регионах. Пик заболеваемости приходится на весенне-летний период, однако примерно у 10 % лиц аллергия носит хронический характер2.

В связи с этим всё более актуальным становится вопрос выбора антиаллергических средств, в том числе препаратов, предназначенных для терапии хронических и рецидивирующих аллергических заболеваний, таких как атопический дерматит, атопическая бронхиальная астма, аллергический ринит, крапивница и другие. Из-за многообразия лекарственных средств данной группы со стороны врачей и провизоров по‑прежнему существует высокая потребность в информации о клинической фармакологии антигистаминных препаратов.

Общеизвестно, что эффект от приема блокаторов Н1‑рецепторов первого поколения развивается быстро (особенно при внутримышечном и внутривенном введении), но сохраняется недолго. Для его поддержания необходимо принимать препарат по 3–4 раза в сутки. На фоне достаточно выраженного успокаивающего, затормаживающего и снотворного действия подобная частота приема может привести к снижению приверженности терапии. Кроме того, препараты первого поколения характеризуются развитием тахифилаксии (быстрым привыканием)3.

Определенные ограничения существуют и при приеме некоторых лекарственных средств второго поколения (терфенадина и астемизола), а также ряда их метаболитов. Поскольку все они могут оказывать кардиотоксическое действие, при их назначении в высоких дозах необходимо соблюдать меры предосторожности, в отдельных случаях (в первую очередь при лечении детей) — осуществлять контроль ЭКГ в ходе терапии2.

Примером радикального усовершенствования антигистаминных средств стало синтезирование новых препаратов на основе фармакологически активных метаболитов уже существующих Н1‑блокаторов. Так, в 2001 году был получен один из самых высокоселективных антагонистов Н1‑рецепторов — левоцетиризин. За его разработку трое ученых был удостоены Нобелевской премии.

При проведении исследований была отмечена высокая «избирательность» действия левоцетиризина. Препарат блокирует Н1‑рецепторы, но практически не воздействует на филогенетически близкие к ним М — холинорецепторы, связывание с которыми вызывает седативный и ряд других побочных эффектов, характерных для препаратов первого поколения (временное нарушение зрения, сухость во рту и т. д.)3.

Левоцетиризин распределяется в организме в небольших объемах (порядка 0,4 л/кг), что способствует минимальному проникновению в паренхиматозные органы и поддержанию высокой концентрации на поверхности клеток-мишеней и, следовательно, благоприятно влияет на соотношение риск/польза.

Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, после чего транспортируется в печень, а оттуда — в кровоток. Будучи активным метаболитом, левоцетиризину не нужно подвергаться трансформации в печени, благодаря чему его максимальная концентрация в плазме достигается всего через 0,5–1 час после приема. Также благодаря минимальному печеночному метаболизму «Супрастинекс» обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия, и может быть рекомендован покупателям, которые помимо антигистаминных принимают другие препараты, том числе антибиотики, противогрибковые и противовоспалительные лекарственные средства4.

Результаты многочисленных клинических испытаний показывают, что левоцетиризин превосходит существующие антигистаминные препараты как по выраженности ингибирования аллергических реакций, так и по длительности действия. Так, исследование, проведенное в Бельгии с участием 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом, не поддающимся или плохо поддающимся стандартной терапии, продемонстрировало, что прием левоцетиризина в количестве 5 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель оказался эффективнее, чем прием ранее применявшихся средств5.

Авторы других контролируемых исследований также отмечают положительное соотношение польза/риск левоцетиризина при лечении аллергического ринита, крапивницы, дерматозов и конъюнктивита. Длительность терапии составляла от 2–8 недель до 6 месяцев6–9.

Левоцетиризин является основным действующим веществом препарата «Супрастинекс», который выпускается венгерским фармацевтическим заводом «ЭГИС» (также он производит хорошо известный и крайне популярный11 в России Н1‑блокатор первого поколения — «Супрастин»). «Супрастинекс» в форме капель начинает действовать уже через 12 минут после применения10, препарат может приниматься вне зависимости от времени суток, состава и периодичности приема пищи. Рекомендуемая терапевтическая доза для взрослых и детей старше 6 лет (при условии нормальной функции почек) 1 таблетка (5 мг) в сутки.

Противоаллергическое действие наблюдается как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции. Наряду с антигистаминным, препарат оказывает противовоспалительное действие за счет уменьшения миграции эозинофилов, что позволяет использовать «Супрастинекс» в терапии аллергозов различного происхождения. Кроме того, препарат при приеме в терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия4, позволяя оставаться активным в течение всего дня.

«Супрастинекс» может применяться у пациентов практически всех возрастов (в том числе детей старше двух лет), людей с сопутствующими заболеваниями печени и почек (требуется коррекция дозировки), а также у пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Специально для детей в возрасте двух лет и старше «Супрастинекс» выпускается в форме капель для приема внутрь.

Длительность приема определяется характером заболевания и назначением врача. Так, курс лечения сезонного поллиноза обычно длится от 1 до 6 недель, при хронических заболеваниях он может быть увеличен. Существует клинический опыт успешного применения препарата длительностью до 6 месяцев, что позволяет использовать «Супрастинекс» для лечения симптомов круглогодичного и сезонного ринита и хронической крапивницы.

ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ ИЛИ ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.